BI2536用途与合成方法简介4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺是polo样激酶(PLKs)抑制剂。polo样激酶(PLKs)为在调节细胞周期过程中扮演重要角色的丝氨酸/苏氨酸激酶。在本领域的情况Chemicalbook中公开了四种PLK,即PLK-1、PLK-2、PLK-3及PLK-4。生物活性BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83nM。BI-2536可抑制Bromodomain4(BRD4),其Kd值为37nM,并有效地抑制c-Myc的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase2。