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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
物品单位 品牌
kg 润德
  • cas:1194044-20-6
  • 发布日期: 2022-06-17
  • 更新日期: 2023-01-30
产品详细说明
产地
货号
品牌 润德
用途 用作中间体
英文名称 LY2811376
CAS编号 1194044-20-6
别名
纯度 %
规格
分子式 C15H14F2N4S
级别 工业级
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺用途与合成方法生物活性LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239nM-249nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括CathepsinD,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上Chemicalbook。Phase1。靶点TargetValueBACE1239nM-249nMAβ~300nM(EC50)体外研究LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50分别为239nM和249nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100nM。体内研究在APP