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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
- 品牌：润德
- cas：1194044-20-6
- 发布日期： 2022-06-17
- 更新日期： 2023-05-16
产品详请
| 品牌 | 润德 |
| 用途 | 用作中间体 |
| 英文名称 | LY2811376 |
| CAS编号 | 1194044-20-6 |
| 纯度 | % |
| 分子式 | C15H14F2N4S |
| 级别 | 工业级 |
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺用途与合成方法生物活性LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239nM-249nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括CathepsinD,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上Chemicalbook。Phase1。靶点TargetValueBACE1239nM-249nMAβ~300nM(EC50)体外研究LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50分别为239nM和249nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100nM。体内研究在APP
