CAS 号 380843-75-4   英文品名 Bosutinib 

产品编号 MB1041 

 

 

分子式：C26H29Cl2N5O3     分子量：530.45

 

简介：本品由美国惠氏制药公司（Wyeth Pharmaceuticals）研制，是一种强效的蛋白激酶Src/Ab1双重抑制剂。

 药理作用：博舒替尼(Bosutinib，SKI 606)，由惠氏制药(Wyeth)开发，是SRC和BCR ABL双重抑制剂，该化合物对血小板源性生长因子的酪氨酸激酶没有活性，但能抑制BCR ABL和LYN(一个芽殖期的内褶蛋白质)转磷酸化和细胞增殖作用。伯舒替尼对Y253H、E255V、E255K和F359V突变的BCR ABL有效，在小鼠实验中显示出有抑制K562异种移植物增生的作用，但对T315I突变依然没有效果。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中，69位伊马替尼耐药的CML或ph+ALL病人用伯舒替尼治疗后症状都得到了好转，其副作用有腹泻、恶心和呕吐等。

 物理性状：本品为白色粉末，熔点为116-120℃。本品在溶于二氯甲烷和四氢呋喃，微溶于乙醇（10mg/ml），本品几乎不溶于水。

 储存条件：2-8摄氏度，避光防潮密闭干燥。